DƯỢC LỰC
Thuốc chẹn bêta chọn lọc trên bêta-1.
Acébutolol được đặctrưng bởi ba đặc tính dược lý :
-tác động chẹn bêta chọn lọc trên bêta-1,
-tác dụng chống loạn nhịp,
-có khả năng chủ vận từng phần (hoặc tác động giống giao cảm nội sinh).
5 trang |
Chia sẻ: oanh_nt | Lượt xem: 1190 | Lượt tải: 0
Nội dung tài liệu Sectral 200 (kỳ 1), để tải tài liệu về máy bạn click vào nút DOWNLOAD ở trên
SECTRAL 200
(Kỳ 1)
XNLD RHÔNE POULENC RORER
[AVENTIS PHARMA]
viên nén 200 mg : hộp 20 viên.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Acébutolol chlorhydrate tính theo dạng base
200
mg
(Lactose)
DƯỢC LỰC
Thuốc chẹn bêta chọn lọc trên bêta-1.
Acébutolol được đặc trưng bởi ba đặc tính dược lý :
- tác động chẹn bêta chọn lọc trên bêta-1,
- tác dụng chống loạn nhịp,
- có khả năng chủ vận từng phần (hoặc tác động giống giao cảm nội sinh).
DƯỢC ĐỘNG HỌC
- Hấp thu : dùng đường uống, acébutolol được hấp thu nhanh và gần như
hoàn toàn ; tuy nhiên bị chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu và có sinh khả dụng
là 40% ; đỉnh hấp thu trong huyết tương đạt được sau khoảng 2 đến 4 giờ.
Cần lưu ý rằng ở trẻ em, khi dùng cùng một liều với người lớn, sẽ có nồng
độ tối đa trong huyết tương hơi cao hơn.
- Chuyển hóa : phần lớn acébutolol được chuyển hóa ở gan thành dẫn xuất
N-acétyl là diacétolol là một chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đạt nồng độ
đỉnh trong huyết tương sau khoảng 4 giờ, chiếm gấp đôi nồng độ của acébutolol
trong huyết tương.
- Phân phối :
- liên kết yếu với protéine huyết tương : 9 đến 11% đối với acébutolol, 6
đến 9% đối với diacétolol.
- thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương của acébutolol là khoảng 4
giờ và của diacétolol là 10 giờ.
- Đào thải : acébutolol và diacétolol được đào thải chủ yếu qua thận.
Dân số có nguy cơ :
- Suy thận : đào thải qua nước tiểu giảm và tăng thời gian bán hủy của
acébutolol, nhất là của diacétolol.
Có sự tương quan rất đáng kể giữa thanh thải créatinine và thanh thải ở thận
của diacétolol.
Có nguy cơ gây tích tụ khi bệnh nhân bị suy thận, chủ yếu khi dùng liều 2
lần/ngày. Cần giảm liều và tăng cường theo dõi lâm sàng, chẳng hạn trên tác dụng
gây chậm nhịp tim (xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).
- Người già : sinh lý của chức năng thận giảm có thể dẫn đến tăng thời gian
bán hủy của acébutolol và diacétolol.
- Phụ nữ có thai : acébutolol qua được nhau thai. Tỉ lệ trung bình giữa nồng
độ trong máu ở dây rốn/máu người mẹ của acébutolol và chất chuyển hóa có hoạt
tính của nó là diacétolol là khoảng 1,6 đối với các liều từ 200 đến 400 mg.
Nồng độ tối đa được ghi nhận đối với acébutolol là 4 đến 5 giờ sau liều
dùng cuối cùng, và đối với diacétolol là 5 đến 7 giờ sau đó.
- Phụ nữ nuôi con bú : acébutolol được bài tiết qua sữa mẹ ; nồng độ
acébutolol đạt tối đa trong sữa mẹ từ 4 giờ 30 đến 6 giờ sau khi uống thuốc. Tỉ lệ
trung bình giữa nồng độ trong sữa mẹ / máu người mẹ thay đổi từ 4 đến 5,5 đối
với các liều từ 200 đến 400 mg. Đối với diacétolol, tỉ lệ này thay đổi từ 3 đến 4,
nồng độ tối đa được ghi nhận là 7 giờ sau khi dùng liều 200 mg và12 giờ sau khi
dùng liều 400 mg.
Các file đính kèm theo tài liệu này:
- sectral_200_doc_ky_1_7117.pdf